Search

Amikacyna: antybiotyk nie jest dla wszystkich

Leki przeciwbakteryjne lub po prostu antybiotyki - leki, które się boją i przed którymi drżą. Jednak ogromna większość konsumentów nie ma pojęcia, jak działają i kiedy należy je podjąć. I wszystko byłoby niczym, gdyby w aptekach krajowych nie było żadnej okazji dla każdego, kto chce kupić antybiotyk bez recepty, a także Amikacin. Biorąc pod uwagę te niuanse, informacje na temat antybiotyków - proste i zrozumiałe dla osób nieposiadających wykształcenia medycznego - powinny być rozpowszechniane wśród mas i dostępne. W tym artykule będziemy mówić o bardzo specyficznym leku przeciwbakteryjnym, Amikacynie.

Jaka jest jego specyfika? Przede wszystkim należy do grupy aminoglikozydów. Wszystkie antybiotyki są podzielone na kilka grup w oparciu o spektrum działania i strukturę chemiczną. Najpopularniejsze z nich znane są wielu: antybiotyki penicylinowe, tetracykliny, makrolidy. Istnieją jednak grupy, które mają raczej wąskie spektrum działania przeciwbakteryjnego i są rzadziej używane. Aminoglikozydy należą tylko do tej kategorii.

Aminoglikozydy należą do jednej z pierwszych grup leków przeciwbakteryjnych. Jego pierwszy przedstawiciel był nadal stosowany w leczeniu zakaźnych chorób skóry i gruźlicy streptomycyny. Uzyskano go z grzyba z rodzaju Streptomycetes. Następnie rzędy aminoglikozydów łączyły się z neomycyną i kanamycyną. Wkrótce nadeszła druga generacja aminoglikozydów, wyróżniająca się szerszym spektrum działania. Ich jedynym przedstawicielem była sensacyjna gentamycyna. Trzecia generacja antybiotyków aminoglikozydowych jest reprezentowana przez Tobramycin, która jest zawarta, na przykład, w składzie bardzo popularnych kropli do oczu Tobrex i Torbradex i Amikacin, do których poświęcony jest ten artykuł.

Formularz zwolnienia

Siarczan amikacyny to biały proszek, który dobrze rozpuszcza się w wodzie. Warto zauważyć, że kolor leku może się nieznacznie różnić, uzyskując żółtawe odcienie.

Lek może być wytwarzany w dwóch podstawowych postaciach dawkowania:

  • proszek, z którego roztwór jest przygotowany do iniekcji (domięśniowej lub dożylnej) bezpośrednio przed użyciem;
  • gotowy roztwór do wstrzykiwań, który jest również podawany dożylnie lub domięśniowo.

Dawki amikacyny mogą się również różnić: w suchym proszku 250, 500 i 1000 mg, aw roztworze dawka wynosi 250 mg w 1 ml preparatu.

Odwiedzający apteki, którzy chcą kupić Amikacynę, powinni wziąć pod uwagę dużą liczbę formularzy zwolnienia iz pewnością nie zapomnieć o zaleceniach lekarza, wskazujących dawkowanie.

Przy okazji, czasami pacjenci zaplątani w recepty po łacinie lub po prostu zapomniani, proszeni są o sprzedaż tabletek Amikacin. Ta forma uwalniania nie istnieje - lek stosuje się tylko pozajelitowo (wstrzyknięcie).

Właściwości amikacyny

Właściwości farmakologiczne antybiotyku opierają się na jego zdolności do penetracji błony komórki bakteryjnej i wiązania się z określonymi białkami, w wyniku czego dochodzi do zaburzeń syntezy białek i śmierci komórki drobnoustrojów.

Widmo aktywności leku jest dość szerokie. Podobnie jak większość aminoglikozydów, amikacyna działa głównie na mikroorganizmy Gram-ujemne i znacznie mniej wyraźne na Gram-dodatnie. Dlatego lek nie jest stosowany w leczeniu "klasycznego" bólu gardła, zapalenia płuc, które z reguły wiąże się z zakażeniem Gram-dodatnim.

Amikacyna jest przepisywana na zakażenie Pseudomonas aeruginosa (lub pseudomonadami, w tym opornymi na inne aminoglikozydy, na przykład Tobramycin i Gentamycyna), E. coli, Klebsiella, Enterobacteria, Salmonella, Shigella (patogeny czerwonkowe).

Ponadto lek jest skuteczny w zakażaniu Mycobacterium tuberculosis, w tym szczepów opornych na wiele leków przeciw TB, na przykład streptomycyny, PAS, izoniazydu i innych.

Wskazania do powołania: dobieramy instrukcję do Amikacyny

Zgodnie z instrukcją użytkowania leku Amikacin przepisanego dla zakaźnych i zapalnych chorób u dorosłych i dzieci, które są spowodowane przez mikroorganizmy, które są wrażliwe na to. Do najbardziej powszechnych wskazań należą:

  • infekcje dróg oddechowych związane z mieszaną florą;
  • sepsa, to znaczy zakażenie krwi, w tym sprowokowane przez piocyjaniczny sztyft;
  • choroby zakaźne ośrodkowego układu nerwowego (na przykład zapalenie opon mózgowych);
  • infekcje w jamie brzusznej, na przykład zapalenie otrzewnej;
  • choroby zakaźne dróg moczowych, w tym zapalenie pęcherza (zapalenie pęcherza), odmiedniczkowe zapalenie nerek, zapalenie cewki moczowej (zapalenie cewki moczowej);
  • ostre i przewlekłe zapalenie gruczołu krokowego;
  • rzeżączka;
  • infekcje skóry i / lub tkanek miękkich (na przykład w wyniku oparzeń, odleżyn);
  • zakaźne i zapalne choroby dróg żółciowych;
  • infekcja kości (zapalenie kości i szpiku);
  • zapalenie ucha środkowego, w tym zewnętrzne ("ucho pływaka", związane w większości przypadków z zakażeniem pałeczkami pirogenicznymi).

Należy zauważyć, że amikacyna odnosi się do leków rezerwowych w leczeniu gruźlicy. Z reguły przepisuje się go w połączeniu z innymi lekami rezerwowymi.

Przed dalszą lekturą: Jeśli szukasz skutecznego sposobu na pozbycie się przeziębienia, zapalenia gardła, zapalenia migdałków, zapalenia oskrzeli lub przeziębienia, to po przeczytaniu tego artykułu sprawdź tę sekcję. Te informacje pomogły tak wielu ludziom, mamy nadzieję, że ci też pomogą! A więc wróćmy do artykułu.

Uwaga: efekty uboczne!

Skutki uboczne antybiotyków mówią dużo. Dysbakteriozy, cierpienie wątroby i nerek opisano zarówno na stronach internetowych, jak i w kolejkach do miejscowych lekarzy. W rzeczywistości, histeryczna sytuacja, która rozwinęła się wśród wielu naszych rodaków w związku z lekami przeciwbakteryjnymi, jest w dużej mierze naciągana. Przy przestrzeganiu zalecanych przez lekarza dawek i - najważniejsze! - w przypadku stosowania antybiotyków wyłącznie na receptę lekarską, działania niepożądane są w większości przypadków minimalne. Jednak z aminoglikozydami niestety wszystko jest nieco bardziej skomplikowane.

Prawie wszyscy członkowie grupy aminoglikozydowej są dość toksyczni. Mogą negatywnie wpływać na nerki (nefrotoksyczność) i na aparat słuchowy (ototoksyczność). Amikacyna jest bardziej charakterystyczna dla działania ototoksycznego: podawanie domięśniowe lub dożylne leku w wysokich dawkach jest obarczone uszkodzeniem części słuchowej nerwów czaszkowych. W instrukcji użytkowania Amikacin podkreśla, że ​​wraz z wprowadzeniem całej dziennej dawki leku, gdy zmniejsza się prawdopodobieństwo rozwoju efektu ototoksicheskogo, a skuteczność kliniczna pozostaje taka sama.

Wraz z ototoksycznością amikacyna ma inne niepożądane skutki, w szczególności:

  • bóle głowy, drgawki, upośledzenie słuchu (na przykład utrata słuchu, uczucie "leżenia", hałas w uszach), zakłócenie działania aparatu przedsionkowego (zawroty głowy);
  • tachykardia (zwiększona częstość akcji serca), obniżone ciśnienie, zmiany w obrazie krwi;
  • nudności, bóle brzucha, biegunka, wymioty;
  • zaburzona czynność nerek, w tym rozwój niewydolności nerek;
  • reakcje alergiczne, na przykład wysypka, obrzęk naczynioruchowy, bardzo rzadko - wstrząs anafilaktyczny.

Ponadto, instrukcja ostrzega, że ​​po wstrzyknięciu Amikacyny mogą wystąpić bóle i reakcje miejscowe, takie jak zaczerwienienie.

Dozowanie w liczbach i faktach

Amikacyna w większości przypadków jest przepisywana w szpitalach, a pacjent nie musi zajmować się swoimi standardowymi dawkami. Jednak w niektórych przypadkach lek jest nadal przepisywany w leczeniu pozaszpitalnym.

Zasadniczo w tym celu zastrzyki domięśniowe są przepisywane w dawce 5 mg na kilogram wagi co 8 godzin. Lek należy podawać bardzo powoli - taką technikę nazywa się strumieniem. Czas podawania pojedynczej dawki wynosi około 2 minuty.

Jak rozmnażać Amikatsin

A teraz do praktycznej części artykułu. Trudności konsumentów mogą być spowodowane faktem, że siarczan amikacyny jest najczęściej sprzedawany jako suchy proszek i wymaga rozcieńczenia przed użyciem. Przyjrzyjmy się temu procesowi w szczegółach.

Amikacyna, podobnie jak inne antybiotyki w postaci proszku, może być rozcieńczona trzema rozpuszczalnikami: wodą do wstrzykiwań i znieczuleniem noworodnym z 0,5% lub lidokainą w postaci 2%.

Należy zwrócić uwagę na stężenie anestetyków - w aptekach sprzedaje się również bardziej skoncentrowane formy tych leków, których nie można stosować do rozcieńczania antybiotyków!

Zastosowanie anestetyków jako rozpuszczalnika może znacznie zmniejszyć ból zastrzyków. Istnieją jednak dowody na to, że środki znieczulające - zarówno Novocain, jak i lidokaina - przyczyniają się do obniżenia skuteczności leku przeciwbakteryjnego. Dlatego wielu lekarzy preferuje rozcieńczanie antybiotyków za pomocą mieszaniny wody do wstrzykiwań i anestetyków w objętości 1: 1.

Zatem do rozpuszczenia 1 g Amikacyny potrzebne są 2 ml wody do wstrzykiwań i 2 ml chlorowodorku lidokainy 2% lub noworodka 0,5%.

Jeśli dawka amikacyny jest mniejsza, można odpowiednio zmniejszyć objętość rozpuszczalnika.

Sam proces hodowlany przebiega w następujący sposób:

  1. Otwieranie butelki za pomocą Amikacyny. Uwaga: nie ma potrzeby otwierania butelki do końca: wystarczy zdjąć aluminiowy pierścień na środku zatyczki. Poniżej pojawi się gumowy korek.
  2. Lecznicza tubka antyseptyczna. Gumowy korek należy przetrzeć roztworem alkoholu etylowego (optymalne stężenie 70%).
  3. Otwieranie ampułek za pomocą wody i środków znieczulających.
  4. Podawanie rozpuszczalnika. Przy użyciu strzykawki o pojemności 5 ml należy kolejno wstrzykiwać wodę do wstrzykiwań i znieczulenie (kolejność zestawu nie ma znaczenia, preparaty są mieszane w tej samej strzykawce).
  5. Wprowadzenie rozpuszczalnika do fiolki z antybiotykiem. Około połowa zawartości strzykawki powinna zostać wprowadzona do fiolki i, bez wyjmowania strzykawki, staraj się dokładnie wymieszać proszek antybiotyku z rozpuszczalnikiem.
  6. Wprowadzenie drugiej części rozpuszczalnika.

Po wstrzyknięciu całego rozpuszczalnika do fiolki, należy go ponownie wstrząsnąć i bez wyjmowania igły z fiolki, rozpuścić rozpuszczony antybiotyk w strzykawce.

Należy zauważyć, że gotowy, rozpuszczony antybiotyk nie może być przechowywany - w tej postaci szybko się zapada. Natychmiast po przygotowaniu leku należy użyć.

Przeciwwskazania Amikacin

Oczywiście tak poważny antybiotyk, jak Amikacyna, ma listę przeciwwskazań, które należy starannie rozważyć.

Lek jest ściśle zabroniony w przypadku:

  • reakcje nadwrażliwości (to znaczy alergie) na inne antybiotyki, a zwłaszcza na aminoglikozydy. Tak więc, jeśli pacjent jest uczulony na gentamycynę, nie należy także stosować amikacyny - konieczne jest wybranie antybiotyku z innej grupy;
  • uszkodzenie aparatu słuchowego, a także zaburzenia funkcji przedsionkowej (niezwiązane z gruźlicą);
  • uszkodzenie nerek, na przykład, niewydolność nerek;
  • choroba serca.

Ponadto Amikacin przepisywany ostrożnie noworodkom, osobom starszym i chorym na parkinsonizm.

W czasie ciąży lek Amikacin stosuje się wyłącznie ze względów zdrowotnych. Zgodnie z wpływem na płód, lek jest klasyfikowany jako D, co oznacza, że ​​istnieją dowody potwierdzające negatywny (w tym teratogenny) wpływ na płód. Matki karmiące są również zdecydowanie zalecane, aby nie używać Amikacyny.

Analogi Amikacinu

I wreszcie, zobaczmy, jakie analogi Amikacyny istnieją na współczesnym rynku farmaceutycznym. Na początek lek o nazwie "Amikacin", z reguły, jest produkowany przez rosyjskie przedsiębiorstwa i dlatego trudno jest znaleźć tańszy analog. Jednocześnie w aptekach można kupić importowane leki generyczne, które mają wyższy koszt i, według niektórych ekspertów, wyższą jakość. Należą do nich selomycyna (wytwarzana w postaci roztworu do podawania domięśniowego, dożylnego i wlewu) wytwarzana przez Medokemi na Cyprze oraz roztwór do wstrzykiwań Amikatsin z jugosłowiańskiej firmy Galenika.

Powyższy artykuł i komentarze napisane przez czytelników służą wyłącznie celom informacyjnym i nie wymagają samodzielnego leczenia. Porozmawiaj ze specjalistą na temat własnych objawów i chorób. Podczas leczenia jakimkolwiek lekiem należy zawsze stosować się do instrukcji zawartych w paczce wraz z nią, jak również do porady lekarza, jako głównej wskazówki.

Aby nie przegapić nowych publikacji na stronie, możliwe jest otrzymywanie ich pocztą elektroniczną. Subskrybuj.

Chcesz pozbyć się swojego nosa, gardła, płuca i przeziębienia? Następnie koniecznie zajrzyj tutaj.

Warto również zwrócić uwagę na inne leki na zapalenie oskrzeli i kaszel:

Amikacin

Producent: JSC "Synthesis" Rosja

Kod ATC: J01GB06

Postać produktu: Stałe postacie dawkowania. Liofilizowany proszek do sporządzania roztworu do wstrzykiwań.

Ogólna charakterystyka. Skład:

Składnik aktywny: siarczan amikacyny (pod względem amikacyny) - 1000 mg.

Właściwości farmakologiczne:

Semisyntetyczny antybiotyk o szerokim spektrum działania z grupy aminoglikozydów, bakteriobójczy. Wiążąc się z podjednostką 30S rybosomów, zapobiega tworzeniu się kompleksu transportowego i informacyjnego RNA, blokuje syntezę białek, a także niszczy błony cytoplazmatyczne bakterii.

Wysoce aktywny wobec aerobowych drobnoustrojów Gram-ujemnych: Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella spp., Serratia spp., Providencia spp., Enterobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp.; Niektóre mikroorganizmy Gram-dodatnie: Staphylococcus spp. (W tym odporne na penicylinę, niektóre cefalosporyny).

Umiarkowanie aktywny wobec Streptococcus spp.

Jeśli podaje się go jednocześnie z benzylopenicyliną, wykazuje działanie synergiczne na szczepy Enterococcus faecalis.

Mikroorganizmy beztlenowe są odporne na lek.

Amikacyna nie traci aktywności pod działaniem enzymów inaktywujących inne aminoglikozydy i może pozostać aktywna przeciwko szczepom Pseudomonas aeruginosa opornym na tobramycynę, gentamycynę i netilmicynę.

Po / m wtrysk wchłania się szybko i całkowicie. Cmax w osoczu krwi po wstrzyknięciu z / na dawkę 7,5 mg / kg - 21 μg / ml, po 30 minutach / wlewu w dawce 7,5 mg / kg - 38 μg / ml. Po podaniu i / m Tmax wynosi około 1,5 godziny.

Średnie stężenie terapeutyczne we / in lub in / m wprowadzenie utrzymuje się przez 10-12 godzin

Wiązanie z białkami osocza wynosi 4-11%. Vd u dorosłych - 0,26 l / kg, u dzieci - 0,2-0,4 l / kg, u noworodków: w wieku poniżej 1 tygodnia i o masie ciała mniejszej niż 1500 g - do 0,68 l / kg, w wieku poniżej 1 tygodnia i o masie ciała powyżej 1500 g - do 0,58 l / kg, u pacjentów z mukowiscydozą - 0,3-0,39 l / kg.

Dobrze rozmieszczone w płynie pozakomórkowym (zawartość ropni, wysięk opłucnowy, płyn puchlinowy, osierdziowy, maziowy, limfatyczny i otrzewnowy); znalezione w wysokich stężeniach w moczu; na niskim poziomie - w żółci, mleku matki, wodnistej wilgoci oka, wydzielinach oskrzelowych, plwocinie i płynie mózgowo-rdzeniowym. Wnika dobrze we wszystkie tkanki ciała, gdzie gromadzi się wewnątrzkomórkowo; wysokie stężenia znajdują się w narządach o dobrym dopływie krwi: płucach, wątrobie, mięśniu sercowym, śledzionie, a zwłaszcza w nerkach, gdzie gromadzi się w korze, niższych stężeniach w mięśniach, tkance tłuszczowej i kościach.

Po podaniu przeciętnym dawkom terapeutycznym (normalnym) u dorosłych amikacyna nie przenika do BBB, a podczas zapalenia opon mózgowych przepuszczalność nieznacznie wzrasta. U noworodków uzyskuje się wyższe stężenia w płynie mózgowo-rdzeniowym niż u dorosłych. Wnika w barierę łożyskową: znajduje się we krwi płodu i płynu owodniowego.

T1 / 2 u dorosłych - 2-4 godziny, u noworodków - 5-8 godzin, u starszych dzieci - 2,5-4 h. Ostateczne T1 / 2 - ponad 100 godzin (uwalnianie z magazynów wewnątrzkomórkowych).

Wydalany przez nerki przez filtrację kłębuszkową (65-94%) w większości niezmieniony. Klirens nerkowy - 79-100 ml / min.

Farmakokinetyka w szczególnych sytuacjach klinicznych

T1 / 2 u dorosłych z zaburzeniami czynności nerek różni się w zależności od stopnia upośledzenia - do 100 godzin, u pacjentów z mukowiscydozą - 1-2 godziny, u pacjentów z oparzeniami i hipertermią, T1 / 2 może być krótszy w porównaniu do średniej ze względu na zwiększony klirens.

Jest eliminowany podczas hemodializy (50% w 4-6 godzin), dializa otrzewnowa jest mniej skuteczna (25% w 48-72 godzin).

Wskazania do stosowania:

Choroby zakaźne i zapalne wywołane przez mikroorganizmy Gram-ujemne (odporne na gentamycynę, sizomycynę i kanamycynę) lub przez związki mikroorganizmów Gram-dodatnich i Gram-ujemnych:

- infekcje dróg oddechowych (zapalenie oskrzeli, zapalenie płuc, ropniak opłucnowy, ropień płuca);

- infekcje OUN (w tym zapalenie opon mózgowych);

- infekcje jamy brzusznej (w tym zapalenie otrzewnej);

- infekcje dróg moczowych (odmiedniczkowe zapalenie nerek, zapalenie pęcherza moczowego, zapalenie cewki moczowej);

- ropne infekcje skóry i tkanek miękkich (w tym zakażone oparzenia, zakażone wrzody i odleżyny różnego pochodzenia);

- infekcje dróg żółciowych;

- infekcje kości i stawów (w tym zapalenie kości i szpiku);

Dawkowanie i administracja:

Lek podaje się domięśniowo, in / in (struino, przez 2 minuty lub kroplówkę) dorosłym i dzieciom powyżej 6 lat - w dawce 5 mg / kg co 8 godzin lub 7,5 mg / kg co 12 godzin. nieskomplikowany) - 250 mg co 12 godzin; Po zakończeniu hemodializy można przepisać dodatkową dawkę 3-5 mg / kg.

Maksymalna dawka dla dorosłych wynosi 15 mg / kg / dzień, ale nie więcej niż 1,5 g / dobę. w ciągu 10 dni. Czas trwania leczenia za / we wstępie - 3-7 dni, z a / m - 7-10 dni.

W przypadku wcześniaków początkowa pojedyncza dawka wynosi 10 mg / kg, a następnie 7,5 mg / kg co 18-24 godzin; w przypadku noworodków i dzieci w wieku poniżej 6 lat dawka początkowa wynosi 10 mg / kg, a następnie 7,5 mg / kg co 12 godzin przez 7-10 dni.

W przypadku zakażonych oparzeń może być wymagana dawka 5-7,5 mg / kg co 4-6 godzin ze względu na krótszą T1 / 2 (1-1,5 h) w tej kategorii pacjentów.

W / w amikacynie wstrzykiwano kroplówkę przez 30-60 minut, w razie potrzeby - strumień.

W przypadku podawania iv (kroplówka) preparat jest wstępnie rozcieńczany 200 ml 5% roztworu dekstrozy (glukozy) lub 0,9% roztworu chlorku sodu. Stężenie amikacyny w roztworze do podawania iv nie powinno przekraczać 5 mg / ml.

W przypadku naruszenia funkcji wydalniczej nerek konieczne jest zmniejszenie dawki lub zwiększenie odstępów między wstrzyknięciami. W przypadku zwiększenia odstępu między wstrzyknięciami (jeśli wartość QC jest nieznana, a stan pacjenta jest stabilny) odstęp między podawaniem leku jest ustalany według następującego wzoru:

interwał (h) = stężenie kreatyniny w surowicy × 9.

Jeśli stężenie kreatyniny w surowicy wynosi 2 mg / dl, zalecana pojedyncza dawka (7,5 mg / kg) musi być podawana co 18 godzin, a wydłużenie tego odstępu nie zmienia pojedynczej dawki.

W przypadku zmniejszenia dawki pojedynczej przy niezmienionym schemacie dawkowania, pierwsza dawka dla pacjentów z niewydolnością nerek wynosi 7,5 mg / kg. Obliczanie kolejnych dawek wykonuje się według następującego wzoru:

Kolejna dawka (mg) podawana co 12 godzin = CC (ml / min) u pacjenta × początkowa dawka (mg) / CC jest prawidłowa (ml / min).

Funkcje aplikacji:

Przed użyciem należy określić czułość izolowanych patogenów za pomocą krążków zawierających 30 μg amikacyny. Przy średnicy wolnej od strefy wzrostu wynoszącej 17 mm i więcej mikroorganizm jest uważany za wrażliwy, od 15 do 16 mm jest umiarkowanie wrażliwy, mniej niż 14 mm jest stabilny.

Stężenie amikacyny w osoczu nie powinno przekraczać 25 μg / ml (stężenie terapeutyczne wynosi 15-25 μg / ml).

W okresie leczenia konieczne jest monitorowanie czynności nerek, nerwu słuchowego i aparatu przedsionkowego co najmniej raz w tygodniu.

Prawdopodobieństwo rozwoju nefrotoksyczności jest większe u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, a także przy przepisywaniu dużych dawek lub przez dłuższy czas (w tej kategorii pacjentów może być konieczne codzienne monitorowanie czynności nerek).

W przypadku niezadowalających testów audiometrycznych zmniejsza się dawkę leku lub zaprzestaje się leczenia.

Pacjenci z chorobami zakaźnymi i zapalnymi dróg moczowych powinni przyjmować zwiększoną ilość płynu z odpowiednią diurezą.

Przy braku pozytywnej dynamiki klinicznej należy mieć świadomość możliwości rozwoju odpornych mikroorganizmów. W takich przypadkach konieczne jest anulowanie leczenia i rozpoczęcie odpowiedniej terapii.

Disulfit zawarty w preparacie sodu może powodować rozwój powikłań alergicznych u pacjentów (do reakcji anafilaktycznych), szczególnie u pacjentów z historią alergiczną.

Skutki uboczne:

Na części układu pokarmowego: nudności, wymioty, zaburzenia czynności wątroby (zwiększona aktywność aminotransferaz wątrobowych, hiperbilirubinemia).

Ze strony ośrodkowego układu nerwowego i obwodowego układu nerwowego: ból głowy, senność, działanie neurotoksyczne (drgania mięśni, drętwienie, mrowienie, drgawki epileptyczne), upośledzona transmisja nerwowo-mięśniowa (zatrzymanie oddechu).

Ze strony zmysłów: ototoksyczność (utrata słuchu, zaburzenia przedsionkowe i błędniki, nieodwracalna głuchota), toksyczny wpływ na aparat przedsionkowy (brak koordynacji ruchów, zawroty głowy, nudności, wymioty).

Ze strony układu moczowego: nefrotoksyczność - upośledzona czynność nerek (skąpomocz, białkomocz, mikrohematuria).

Reakcje alergiczne: wysypka skórna, swędzenie, zaczerwienienie skóry, gorączka, obrzęk naczynioruchowy.

Reakcje miejscowe: bolesność w miejscu wstrzyknięcia, zapalenie skóry, zapalenie żył i okołowiające zapalenie żył (z / we wstępie).

Interakcje z innymi lekami:

Wykazuje synergiczne działanie karbenicyliną benzylopenicyliny, cefalosporyny (u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek, w połączeniu z antybiotykami betalaktamowymi mogą zmniejszać skuteczność aminoglikozydów).

Kwas nalidyksowy, polimyksyna B, cisplatyna i wankomycyna zwiększają ryzyko rozwoju oto- i nefrotoksyczności.

Diuretyki (zwłaszcza furosemid), cefalosporyny, penicyliny, sulfonamidy i NLPZ, konkurujące o aktywne wydzielanie w kanalikach nefronu, blokują eliminację aminoglikozydów, zwiększają ich stężenie w surowicy, zwiększają nefro i neurotoksyczność.

Amikacyna wzmacnia działanie rozluźniające mięśnie kurarepodobnyh narkotyków.

W przypadku jednoczesnego stosowania amikacyna metoksyfluran, polimyksyny do podawania pozajelitowego, kapreomycyna i innych leków, które blokują przekazywanie neuromięśniowe (chlorowcowane węglowodory - środki do znieczulenia inhalacji opioidowe środki przeciwbólowe), przetaczanie dużej ilości krwi z cytrynianem konserwujące zwiększa ryzyko zatrzymania oddechu.

Pozajelitowe podawanie indometacyny zwiększa ryzyko toksycznego działania aminoglikozydów (zwiększone T1 / 2 i zmniejszony klirens).

Amikacyna zmniejsza skuteczność leków przeciw stwardnieniu rozsadzającym.

Farmaceutycznie kompatybilne z penicyliny, cefalosporyny, heparyny, kapreomycyna, amfoterycyna B, hydrochlorotiazyd, erytromycyna, nitrofurantoina, witaminy B i C, chlorek potasu.

Przeciwwskazania:

- nadwrażliwość na lek;

- Nadwrażliwość na inne aminoglikozydy w wywiadzie.

Lek należy stosować ostrożnie w miastenii, parkinsonizm, botulizm (aminoglikozydy mogą powodować zaburzenia przekaźnictwa nerwowo-mięśniowego, co prowadzi do dalszego osłabienia mięśni szkieletowych), odwodnienie, niewydolność nerek, w okresie noworodkowym, u wcześniaków, u pacjentów w podeszłym wieku, w laktacja.

Stosowanie leku AMIKACIN w czasie ciąży i karmienia piersią


Lek jest przeciwwskazany w ciąży.

W obecności istotnych wskazań lek może być stosowany u kobiet w okresie laktacji. Należy pamiętać, że aminoglikozydy przenikają do mleka kobiecego w małych ilościach. Są słabo wchłaniane z przewodu żołądkowo-jelitowego i nie ma żadnych powikłań u niemowląt.

Wniosek o naruszenie funkcji nerek


Przeciwwskazane stosowanie w przewlekłej niewydolności nerek z ciężką azotemią i mocznicą.

W przypadku naruszenia funkcji wydalniczej nerek wymagana jest korekta schematu dawkowania.

Stosowanie u pacjentów w podeszłym wieku


Z ostrożnością należy stosować lek u pacjentów w podeszłym wieku.

Stosować u dzieci


W przypadku wcześniaków początkowa pojedyncza dawka wynosi 10 mg / kg, a następnie 7,5 mg / kg co 18-24 godzin; w przypadku noworodków i dzieci w wieku poniżej 6 lat dawka początkowa wynosi 10 mg / kg, a następnie 7,5 mg / kg co 12 godzin przez 7-10 dni.

Przedawkowanie:

Objawy: reakcje toksyczne - utrata słuchu, ataksja, zawroty głowy, zaburzenia oddawania moczu, pragnienie, utrata apetytu, nudności, wymioty, dzwonienie lub uczucie leżenia w uszach, problemy z oddychaniem.

Leczenie: w celu usunięcia blokady transmisji nerwowo-mięśniowej i jej następstw - hemodializa lub dializa otrzewnowa; leki antycholinesterazowe, sole wapnia, wentylacja mechaniczna, inne leczenie objawowe i wspomagające.

Warunki przechowywania:

Lista B. Lek należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci, wysuszyć, chronić przed światłem, w temperaturze od 5 do 25 ° C Okres trwałości - 2 lata.

Warunki wakacyjne:

Pakowanie:

Fiolki o pojemności 10 ml (1) - pakuje karton.
Fiolki o pojemności 10 ml (5) - pakuje karton.
Fiolki o pojemności 10 ml (10) - pakuje karton.

Amikacin

Opis na dzień 12 grudnia 2014 r

  • Nazwa łacińska: Amikacin
  • Kod ATX: J01GB06
  • Składnik aktywny: amikacyna (amikacyna)
  • Producent: SYNTHESIS, JSC (Rosja), KRASFARMA, JSC (Rosja)

Skład

Jedna fiolka leku Amikacin zawiera 1000, 500 lub 250 mg siarczanu amikacyny w postaci proszku.

Dodatkowe substancje: wersenian disodu, wodorofosforan sodu, woda.

Jedna ampułka Amikacyny zawiera 250 ml siarczanu amikacyny w 1 ml roztworu.

Formularz uwalniania amikacyny

Proszek do sporządzania roztworu do wstrzykiwań dożylnych lub domięśniowych jest zawsze biały lub zbliżony do białego, higroskopijny.

1000, 500 lub 250 mg takiego proszku w fiolce o pojemności 10 ml; 1, 5, 10 lub 50 takich butelek w paczce papieru.

Roztwór (wstrzyknięcie dożylne, domięśniowe) jest zwykle klarowny, słomkowy lub bezbarwny.

Formularz zwolnienia w tabletach nie istnieje.

Działanie farmakologiczne

Działa bakteriobójczo, bakteriostatycznie (w zależności od podawanej dawki).

Farmakodynamika i farmakokinetyka

Farmakodynamika

Amikacyna (nazwa w recepturze w łacińskim języku Amikacyna) jest półsyntetycznym aminoglikozydem (antybiotykiem) działającym na szeroki zakres patogenów. Działa bakteriobójczo. Szybko penetruje ścianę komórkową patogenu, wiąże się silnie z podjednostką rybosomu 30S komórki bakteryjnej i hamuje biosyntezę białka.

Wykazuje się przeciwko gram-ujemnym patogenom aerobowym: Salmonella spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Pseudomonas aeruginosa, Shigella spp., Serratia spp., Providencia stuartii.

Umiarkowanie aktywna wobec bakterii Gram-dodatnich: Staphylococcus spp. (w tym oporne szczepy oporne na metycylen), szereg Streptococcus spp.

Bakterie tlenowe są niewrażliwe na amikacynę.

Farmakokinetyka

Po wstrzyknięciu domięśniowym aktywnie absorbuje się w pełnej wprowadzonej ilości. Penetruje wszystkie tkanki i poprzez bariery histohematogenne. Wiązanie z białkami krwi wynosi do 10%. Nie podlega transformacji. Wydalany przez nerki w niezmienionej postaci. Okres półtrwania zbliża się do 3 godzin.

Wskazania do stosowania Amikacin

Wskazania do stosowania Amikacyna - choroba o charakterze zakaźno-zapalnym, wywołana przez mikroorganizmy Gram-ujemne (oporne na gentamycynę, kanamycynę lub sizomycynę) lub równocześnie mikroorganizmy Gram-dodatnie i Gram-ujemne:

  • infekcje dróg oddechowych (zapalenie płuc, ropniak opłucnowy, zapalenie oskrzeli, ropień płuc);
  • sepsa;
  • infekcyjne zapalenie wsierdzia;
  • infekcje mózgu (w tym zapalenie opon mózgowych);
  • infekcje dróg moczowych (zapalenie pęcherza, odmiedniczkowe zapalenie nerek, zapalenie cewki moczowej);
  • infekcje jamy brzusznej (w tym zapalenie otrzewnej);
  • infekcje tkanek miękkich, tkanki podskórnej i ropnej skóry (w tym zakażone wrzody, oparzenia, odleżyny);
  • infekcje układu wątrobowo-dróg żółciowych;
  • infekcje stawów i kości (w tym zapalenie kości i szpiku);
  • zainfekowane rany;
  • infekcyjne powikłania pooperacyjne.

Przeciwwskazania

Ciężkie uszkodzenie nerek, ciąża, zapalenie nerwu słuchowego, uczulenie na leki z grupy aminoglikozydów.

Efekty uboczne

  • Reakcje alergiczne: gorączka, wysypka, swędzenie, obrzęk naczynioruchowy.
  • Reakcje z układu pokarmowego: hiperbilirubinemia, aktywacja aminotransferaz wątrobowych, nudności, wymioty.
  • Reakcje z układu krwiotwórczego: leukopenia, granulocytopenia, niedokrwistość, trombocytopenia.
  • Reakcje z układu nerwowego: zmiany w przekazywaniu nerwowo-mięśniowym, senność, ból głowy, utrata słuchu (głuchota jest możliwa), zaburzenia aparatu przedsionkowego.
  • Ze strony układu moczowo-płciowego: białkomocz, skąpomocz, mikrohematuria, niewydolność nerek.

Instrukcja użytkowania Amikacyna (metoda i dawkowanie)

Instrukcje stosowania amikacyny w postaci zastrzyków pozwalają na podanie leku domięśniowo lub dożylnie.

Nie ma takiej postaci dawkowania jak tabletki doustne.

Przed wstrzyknięciem należy wykonać śródskórny test pod kątem wrażliwości na lek, jeśli nie ma przeciwwskazań do jego wykonania.

Jak i czym rozmnażać Amikacin? Roztwór leku przygotowuje się przed wprowadzeniem przez wprowadzenie do zawartości butelki 2-3 ml wody destylowanej przeznaczonej do wstrzyknięcia. Roztwór wstrzykuje się natychmiast po przygotowaniu.

Standardowe dawki dla dorosłych i dzieci od jednego miesiąca - 5 mg / kg trzy razy dziennie lub 7,5 mg / kg dwa razy dziennie przez 10 dni.

Maksymalna dawka dobowa dla dorosłych wynosi 15 mg / kg, podzielona na dwie dawki. W skrajnie ciężkich przypadkach oraz w chorobach wywoływanych przez Pseudomonas dzienna dawka podzielona jest na trzy dawki. Najwyższa dawka podawana podczas całego cyklu leczenia nie powinna przekraczać 15 gramów.

Noworodki są najpierw przepisywane w dawce 10 mg / kg, następnie przechodzą do 7,5 mg / kg przez 10 dni.

Efekt terapeutyczny występuje zwykle po 1-2 dniach, jeśli po 3-5 dniach od rozpoczęcia leczenia nie obserwuje się działania leku, należy go anulować, a strategię leczenia należy zmienić.

Przedawkowanie

Objawy: ataksja, utrata słuchu, zawroty głowy, pragnienie, zaburzenia oddawania moczu, wymioty, nudności, szum w uszach, niewydolność oddechowa.

Leczenie: w celu złagodzenia zaburzeń transmisji nerwowo-mięśniowej stosuje się hemodializę; sole wapniowe, leki antycholinesterazowe, wentylacja mechaniczna i leczenie objawowe.

Interakcja

Działanie nefrotoksyczne jest możliwe przy równoczesnym stosowaniu wankomycyny, amfoterycyny B, metoksyfluranu, rentgenowskich środków kontrastowych, niesteroidowych leków przeciwzapalnych, enfluranu, cyklosporyny, cefalotyny, cisplatyny, polimyksyny.

Działanie ototoksyczne jest możliwe przy równoczesnym stosowaniu z kwasem etakrynowym, furosemidem, cisplatyną.

W połączeniu z penicylinami (z uszkodzeniem nerek) działanie przeciwdrobnoustrojowe maleje.

W połączeniu z blokerami transmisji nerwowo-mięśniowej i eterem etylowym zwiększa się możliwość depresji oddechowej.

Amikacyny nie należy mieszać z cefalosporynami, penicylinami, amfoterycyną B, erytromycyną, chlorotiazydem, heparyną, tiopentonem, nitrofurantoiną, tetracyklinami, witaminami z grupy B, kwasem askorbinowym i chlorkiem potasu.

Warunki sprzedaży

Pozwolono na zakup leku tylko na receptę.

Warunki przechowywania

  • Przechowywać w temperaturze od 5 do 25 stopni.
  • Przechowywać w ciemnym i suchym miejscu.
  • Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Okres przydatności do spożycia

Instrukcje specjalne

Możliwość wystąpienia działań nefrotoksycznych i ototoksycznych zwiększa się wraz z zastosowaniem amikacyny w dużych dawkach lub u pacjentów z predyspozycjami.

Analogi Amikacinu

Analogi: siarczan amikacyny (proszek do sporządzania roztworu), Ambiotic (roztwór do wstrzykiwań), Amikacin-Kredofarm (proszek do sporządzania roztworu), Lorikatsin (roztwór do wstrzykiwań), Flexelite (roztwór do wstrzykiwań).

Ze względu na słabą nasiąkliwość wszystkich aminoglikozydów z jelita w tabletkach, analogi amikacyny nie są wytwarzane.

Dla dzieci

Dzieci w wieku do 6 lat otrzymują początkową dawkę 10 mg / kg, a następnie dwa razy dziennie po 7,5 mg / kg.

Noworodka

Przedwcześnie urodzone noworodki najpierw otrzymują 10 mg / kg, a następnie zmieniają dawkę na 7,5 mg / kg raz na dobę; noworodkom urodzonym w terminie należy również początkowo podać 10 mg / kg, a następnie zmienić dawkę na 7,5 mg / kg dwa razy na dobę.

Z alkoholem

Alkohol i amikacyna - niezalecana kombinacja.

Podczas ciąży (i laktacji)

Ciąża - ścisłe przeciwwskazanie do wprowadzenia amikacyny. Ponieważ lek Amikacin przenika do mleka kobiecego w małych ilościach i prawie nie jest wchłaniany z jelita, jego stosowanie u kobiet w okresie laktacji jest dozwolone zgodnie ze ścisłymi wskazaniami.

Recenzje Amikatsin

Recenzje Amikacin wskazują w większości przypadków na dość wysoką skuteczność leku. Wielu pacjentów jest zaniepokojonych możliwością wystąpienia poważnych działań niepożądanych i są nieufni w stosowaniu leku, chociaż takie doniesienia są dość rzadkie.

Cena Amikacin, gdzie kupić

Cena ampułek Amikacin (w / w, w / m rozwiązanie 250 mg nr 20) w Rosji waha się od 126-215 rubli, cena tej formy uwalniania leku na Ukrainie wynosi 31 hrywien. Przypomnijmy, że tabletki jako forma uwalniania Amikacyny nie są wytwarzane.

Pory Amikacin 1000 mg. d / prig. p-ra d / cc / vm enter fl. x50 b (r)

Produkt niedostępny

Zgłoszenie przyjęcia?

Pory Amikacin 1000 mg. d / prig. p-ra d / cc / vm enter fl. x50 b (r), opis:

Formularz zwolnienia

Proszek do sporządzania roztworu do podawania dożylnego i domięśniowego

Analogi w formie wydania

Pakowanie

Działanie farmakologiczne

Farmakodynamika
Amikacyna - półsyntetyczny antybiotyk o szerokim spektrum działania, bakteriobójczy. Wiążąc się z podjednostką 30S rybosomów, zapobiega tworzeniu się kompleksu transportowego i informacyjnego RNA, blokuje syntezę białek, a także niszczy błony cytoplazmatyczne bakterii. Wysoce aktywny wobec aerobowych drobnoustrojów Gram-ujemnych - Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella spp., Serratia spp., Providencia spp., Enterobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp.; niektóre mikroorganizmy Gram-dodatnie - Staphylococcus spp. (w tym odporne na penicylinę i niektóre cefalosporyny); umiarkowanie aktywny przeciwko Streptococcus spp. Przy równoczesnym mianowaniu z penicyliną benzylową działa synergistycznie na szczepy Enterococcus faecalis. Nie wpływa na mikroorganizmy beztlenowe. Amikacyna nie traci aktywności pod działaniem enzymów inaktywujących inne aminoglikozydy i może pozostać aktywna przeciwko szczepom Pseudomonas aeruginosa opornym na tobramycynę, gentamycynę i netilmicynę.

Farmakokinetyka
Po wstrzyknięciu domięśniowym wchłania się szybko i całkowicie. Maksymalne stężenie (Cmax) do wstrzyknięcia domięśniowego 7,5 mg / kg wynosi 21 μg / ml, po 30 minutach wlewu 7,5 mg / kg przez 38 mg / kg. Czas do osiągnięcia maksymalnego stężenia (Tcmax) wynosi około 1,5 godziny po wstrzyknięciu domięśniowym. Komunikacja z białkami osocza - 4-11%. Dobrze rozmieszczone w płynie pozakomórkowym (zawartość ropni, wysięk opłucnowy, płyn puchlinowy, osierdziowy, maziowy, limfatyczny i otrzewnowy); znalezione w wysokich stężeniach w moczu; na niskim poziomie - w żółci, mleku matki, wodnistej wilgoci oka, wydzielinach oskrzeli, plwocinie i płynie mózgowo-rdzeniowym (CSF). Wnika dobrze we wszystkie tkanki ciała, gdzie gromadzi się wewnątrzkomórkowo; wysokie stężenia znajdują się w narządach o dobrym dopływie krwi: płucach, wątrobie, mięśniu sercowym, śledzionie, a zwłaszcza w nerkach, gdzie gromadzi się w korze, niższych stężeniach w mięśniach, tkance tłuszczowej i kościach.

Gdy amikacyna jest przepisywana w średnich dawkach terapeutycznych (normalnych) dorosłym, nie przenika przez barierę naczyniowo-mózgowo-rdzeniową (BBB), a podczas zapalenia opon mózgowych przepuszczalność nieznacznie wzrasta. Noworodki osiągają wyższe stężenia w CSF niż u dorosłych; przechodzi przez łożysko - znajduje się we krwi płodu i płynu owodniowego. Objętość dystrybucji u dorosłych wynosi 0,26 l / kg, u dzieci - 0,2-0,4 l / kg, u noworodków - w wieku poniżej 1 tygodnia i o masie ciała mniejszej niż 1500 g - do 0,68 l / kg, w wieku poniżej 1 tygodnia i o wadze większej niż 1500 g - do 0,58 l / kg, u pacjentów z mukowiscydozą - 0,3-0,39 l / kg. Średnie stężenie terapeutyczne we wprowadzeniu / w lub w / m wprowadzeniu utrzymuje się przez 10-12 godzin.

Okres półtrwania w fazie eliminacji (T1 / 2) u dorosłych wynosi 2-4 godziny, u noworodków 5-8 godzin, u starszych dzieci 2,5-4 h. Ostateczna wartość T1 / 2 wynosi ponad 100 godzin (uwalnianie z magazynów wewnątrzkomórkowych). Wydalany przez nerki przez filtrację kłębuszkową (65-94%) w większości niezmieniony. Klirens nerkowy - 79-100 ml / min. T1 / 2 u dorosłych z zaburzeniami czynności nerek różni się w zależności od stopnia upośledzenia - do 100 godzin, u pacjentów z mukowiscydozą - 1-2 godziny, u pacjentów z oparzeniami i hipertermią, T1 / 2 może być krótszy w porównaniu do wartości średnich ze względu na zwiększony klirens. Jest eliminowany podczas hemodializy (50% w 4-6 godzin), dializa otrzewnowa jest mniej skuteczna (25% w 48-72 godzin).

Analogi w składzie

Wskazania

Choroby zakaźne i zapalne wywołane przez mikroorganizmy Gram-ujemne (odporne na gentamycynę, sizomycynę i kanamycynę) lub przez związki mikroorganizmów Gram-dodatnich i Gram-ujemnych:

  • infekcje dróg oddechowych (zapalenie oskrzeli, zapalenie płuc, ropniak opłucnowy, ropień płucny),
  • sepsa,
  • septyczne zapalenie wsierdzia,
  • infekcje ośrodkowego układu nerwowego (OUN) (w tym zapalenie opon mózgowych),
  • infekcje jamy brzusznej (w tym zapalenie otrzewnej),
  • infekcje dróg moczowych (odmiedniczkowe zapalenie nerek, zapalenie pęcherza moczowego, zapalenie cewki moczowej),
  • ropne infekcje skóry i tkanek miękkich (w tym zakażone oparzenia, zakażone wrzody i odleżyny różnego pochodzenia),
  • infekcje dróg żółciowych, kości i stawów (w tym zapalenie kości i szpiku),
  • zakażenie rany
  • infekcje pooperacyjne.

Przeciwwskazania

  • Nadwrażliwość (w tym na inne aminoglikozydy w historii),
  • zapalenie nerwu słuchowego,
  • ciężka przewlekła niewydolność nerek z azotemią i mocznicą,
  • ciąża

Z ostrożnością - myasthenia gravis, parkinsonizm, botulizm (aminoglikozydy mogą powodować upośledzoną transmisję nerwowo-mięśniową, co prowadzi do dalszego osłabienia mięśni szkieletowych), odwodnienie, niewydolność nerek, okres noworodkowy, wcześniactwo dzieci, starość, laktację.

Instrukcje specjalne

Przed użyciem należy określić czułość izolowanych patogenów za pomocą krążków zawierających 30 μg amikacyny. Przy średnicy wolnej od strefy wzrostu wynoszącej 17 mm i więcej mikroorganizm jest uważany za wrażliwy, od 15 do 16 mm jest umiarkowanie wrażliwy, mniej niż 14 mm jest stabilny. Stężenie amikacyny w osoczu nie powinno przekraczać 25 μg / ml (stężenie terapeutyczne wynosi 15-25 μg / ml).

W okresie leczenia konieczne jest monitorowanie czynności nerek, nerwu słuchowego i aparatu przedsionkowego co najmniej raz w tygodniu. Prawdopodobieństwo rozwoju nefrotoksyczności jest większe u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, a także przy przepisywaniu dużych dawek lub przez dłuższy czas (w tej kategorii pacjentów może być konieczne codzienne monitorowanie czynności nerek). W przypadku niezadowalających testów audiometrycznych zmniejsza się dawkę leku lub zaprzestaje się leczenia.

Pacjenci z chorobami zakaźnymi i zapalnymi dróg moczowych powinni przyjmować zwiększoną ilość płynu. Przy braku pozytywnej dynamiki klinicznej należy mieć świadomość możliwości rozwoju odpornych mikroorganizmów. W takich przypadkach konieczne jest anulowanie leczenia i rozpoczęcie odpowiedniej terapii. W obecności wskazań życiowych lek można stosować u kobiet karmiących piersią (aminoglikozydy przedostają się do mleka matki w niewielkich ilościach, jednak są słabo wchłaniane z przewodu pokarmowego, a u niemowląt nie występują powikłania).

Skład

Składnik aktywny: siarczan amikacyny (pod względem amikacyny) - 1000 mg.

Dawkowanie i sposób podawania

Domięśniowo, dożylnie (struino, przez 2 minuty lub kroplówkę), dorośli i dzieci powyżej 6 lat - w dawce 5 mg / kg co 8 godzin lub 7,5 mg / kg co 12 godzin; infekcje bakteryjne układu moczowego (niepowikłane) - 250 mg co 12 godzin; Po zakończeniu hemodializy można przepisać dodatkową dawkę 3-5 mg / kg.
Maksymalna dawka dla dorosłych wynosi 15 mg / kg / dzień, ale nie więcej niż 1,5 g / dobę przez 10 dni.
Czas trwania leczenia za / we wstępie - 3-7 dni, z a / m - 7-10 dni.
W przypadku wcześniaków dawka początkowa wynosi 10 mg / kg, a następnie 7,5 mg / kg co 18-24 godzin; dla noworodków i dzieci w wieku do 6 lat dawka początkowa wynosi 10 mg / kg, następnie 7,5 mg / kg co 12 godzin przez 7-10 dni.

Pacjenci z poparzeniami mogą wymagać dawki 5-7,5 mg / kg co 4-6 godzin z powodu krótszego T1 / 2 (1-1,5 h) u tych pacjentów.
Do podawania domięśniowego stosuje się roztwór przygotowany przez dodanie do zawartości fiolki 250 mg lub 500 mg 2-3 ml wody do wstrzykiwań.
Dożylnie podawana amikacyna jest podawana w kroplach przez 30-60 minut, jeśli to konieczne - odrzut

Do podawania dożylnego (smugi) należy użyć roztworu przygotowanego przez dodanie do zawartości fiolki 250 mg lub 500 mg 2-3 ml wody do wstrzykiwań lub 0,9% roztworu chlorku sodu lub 5% roztworu dekstrozy.
Do podania dożylnego (kroplówki) zawartość fiolki rozpuszcza się w 200 ml 5% roztworu dekstrozy lub 0,9% roztworu chlorku sodu.
Stężenie amikacyny w roztworze do podawania dożylnego nie powinno przekraczać 5 mg / ml.

Efekty uboczne

Na części układu pokarmowego: nudności, wymioty, zaburzenia czynności wątroby (zwiększona aktywność aminotransferaz "wątroby", hiperbilirubinemia).

Od strony narządów krwiotwórczych: niedokrwistość, leukopenia, granulocytopenia, małopłytkowość.

Od układu nerwowego: ból głowy, senność, efekty neurotoksyczne (skurcze mięśni, drętwienie, mrowienie, drgawki), zaburzenia transmisji nerwowo-mięśniowej (wstrzymanie oddechu).

Ze strony zmysłów: ototoksyczność (utrata słuchu, zaburzenia przedsionkowe i błędniki, nieodwracalna głuchota), toksyczny wpływ na aparat przedsionkowy (brak koordynacji ruchów, zawroty głowy, nudności, wymioty).

Ze strony układu moczowego: nefrotoksyczność - upośledzona czynność nerek (skąpomocz, białkomocz, mikrohematuria).

Reakcje alergiczne: wysypka skórna, swędzenie, zaczerwienienie skóry, gorączka, obrzęk naczynioruchowy.

Miejscowo: ból w miejscu wstrzyknięcia, zapalenie skóry, zapalenie żył i okołowiające zapalenie żył (po podaniu dożylnym).

Interakcje leków

Farmaceutycznie kompatybilne z penicyliny, cefalosporyny, heparyny, kapreomycyna, amfoterycyna B, hydrochlorotiazyd, erytromycyna, nitrofurantoina, witaminy B i C, chlorek potasu. Wykazuje synergiczne działanie karbenicyliną benzylopenicyliny, cefalosporyny (u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek, w połączeniu z antybiotykami betalaktamowymi mogą zmniejszać skuteczność aminoglikozydów).

Kwas nalidyksowy, polimyksyna B, cisplatyna i wankomycyna zwiększają ryzyko rozwoju oto- i nefrotoksyczności. Diuretyki (w szczególności furosemid), cefalosporyny, penicyliny, sulfonamidy, i niesteroidowe leki przeciwzapalne, konkurujących do aktywnego wydzielania do kanalików narząd aminoglikozydy eliminacji bloku, zwiększyć stężenie w surowicy krwi, wzmacniając nefrotoksyczność i neurotoksyczność. Wzmacnia działanie zwiotczające mięśnie kurarepodobnych leków.

Metoksyfluran, pozajelitowe polimyksyny, kapreomycyna i inne leki blokujące przekaźnictwo nerwowo-mięśniowe (chlorowcowane węglowodory jako leki do znieczulenia wziewnego, opioidowe leki przeciwbólowe), transfuzja dużych ilości krwi z cytrynianowymi środkami konserwującymi zwiększa ryzyko niewydolności oddechowej. Pozajelitowe podawanie indometacyny zwiększa ryzyko rozwoju toksycznego działania aminoglikozydów (zwiększony okres półtrwania i zmniejszony klirens). Zmniejsza działanie leków przeciw grypie.

Amikacin 1000: instrukcje użytkowania

Amikacyna-1000 jest lekiem przeciwbakteryjnym należącym do grupy aminoglikozydów. Lek powinien być przepisywany tylko przez lekarza. Samoleczenie może wyrządzić szkody, powodując pogorszenie stanu zdrowia. Ponadto osoba może być lepiej dostosowane analogowe.

Międzynarodowa niezastrzeżona nazwa

Międzynarodowa nazwa nielicencjonowanego leku to Amikacin.

Amikacyna-1000 jest lekiem przeciwbakteryjnym należącym do grupy aminoglikozydów.

Kod przygotowania to J01GB06.

Formy uwalniania i składu

Lek jest wytwarzany w postaci białego proszku, z którego należy przygotować roztwór do podawania domięśniowego i dożylnego.

Substancją czynną jest siarczan amikacyny, który w 1 butelce może wynosić 1000 mg, 500 mg lub 250 mg. Zawierają również składniki pomocnicze: wodę, edetate disodowe, fosforan sodu.

Działanie farmakologiczne

Lek jest antybiotykiem o szerokim spektrum działania. Lek działa antybakteryjnie, niszczy typy bakterii opornych na cefalosporyny, niszczy ich błony cytoplazmatyczne. Jeśli penicylina benzylowa jest przepisywana jednocześnie z iniekcjami, obserwuje się efekt synergiczny dla niektórych szczepów. Lek nie ma wpływu na mikroorganizmy beztlenowe.

Farmakokinetyka

Po wstrzyknięciu domięśniowym lek absorbowany jest w 100%. Penetruje do innych tkanek. Do 10% wiąże się z białkami krwi. Transformacje w ciele nie są odsłonięte. Wydalany przez nerki w niezmienionej postaci przez około 3 godziny. Stężenie amikacyny w osoczu krwi wynosi maksymalnie 1,5 godziny po wstrzyknięciu. Klirens nerkowy - 79-100 ml / min.

Amikacin: instrukcje użytkowania

Amikacyna jest lekiem przeciwbakteryjnym. Główny składnik aktywny tego leku (siarczan amikacyny) należy do grupy antybiotyków - aminoglikozydów. Amikacyna działa przeciwko większości bakterii powodujących choroby zakaźne.

Formularz zwolnienia i skład

Amikacyna jest dostępna w postaci roztworu do wstrzykiwań w ampułkach po 4 ml i proszku do sporządzania roztworu w fiolkach. Ampułki są pakowane w opakowanie z blistrem zawierające 5 lub 10 ampułek roztworu. W jednym opakowaniu kartonowym może znajdować się 1 lub 2 blistry z odpowiednią liczbą ampułek (5 i 10 sztuk).

Proszek do sporządzania roztworu jest dostępny w fiolkach. Jedno opakowanie tekturowe może zawierać 1, 5 lub 10 butelek.

Głównym aktywnym składnikiem leku jest siarczan amikacyny. Jego ilość wynosi 250 mg w 1 ml roztworu. Obejmuje również zaróbki:

  • Cytrynian sodu do wstrzykiwań.
  • Kwas siarkowy rozcieńczony.
  • Disiarczyn sodu.
  • Woda do wstrzykiwań.

W fiolce amikacyny siarczan może występować w kilku dawkach - 250, 500 i 1000 mg. Różna liczba ampułek lub fiolek w opakowaniach kartonowych pozwala na wygodne stosowanie leku, w zależności od zaleconego sposobu leczenia i dawkowania.

Działanie farmakologiczne

Amikacyna jest farmakologicznym antybiotykiem grupy aminoglikozydowej trzeciej generacji. Ma działanie bakteriostatyczne (zabija komórki bakteryjne) przeciwko szerokiej gamie różnych bakterii. Niszczenie komórek bakteryjnych zachodzi przez wiązanie się z podjednostką 30S rybosomu i pogorszenia cząsteczek białka replikacji, co prowadzi do śmierci komórki bakteryjnej. Amikacyna działa przeciwko takim grupom bakterii:

  • Bakterie Gram-ujemne (Gram zabarwione na różowo) - Salmonella, Enterobacter spp, Escherichia coli, Klebsiella spp, Pseudomonas aeruginosa, Shigella spp, Serratia spp, Providencia stuartii......
  • Bakterie Gram-dodatnie (barwione fioletem Gram) - Staphylococcus spp. i niektóre szczepy Streptococcus pneumoniae.

Lek nie ma działania bakteriobójczego na beztlenowe mikroorganizmy (bakterie, które mogą rosnąć i mnożyć się tylko w przypadku braku tlenu). Amikacyna jest skuteczna przeciwko opornym bakteriom na inne antybiotyki (odporne na penicylinę szczepy drobnoustrojów).

Po podaniu domięśniowym substancja czynna jest szybko wchłaniana do krwi i rozprowadzana w organizmie (w ciągu 10-15 minut). Swobodnie przenika przez barierę krew-mózg, łożysko (dostaje się do ciała płodu w czasie ciąży), przenika do mleka matki. Siarczan amikacyny jest wydalany w postaci niezmienionej z organizmu. Okres półtrwania (czas, w którym połowa całkowitego stężenia substancji czynnej jest wydalana z organizmu) wynosi 3 godziny.

Wskazania do stosowania

Główne wskazania korzystania amikacyna są poważne choroby zakaźne wywołane przez bakterie Gram-ujemne (zwłaszcza w przypadku, gdy mają one odporności na inne antybiotyki). Choroby te obejmują:

  • procesy zakaźne układu oddechowego - zapalenie (zapalenie płuc), zapalenie oskrzeli, bakteryjne, ropień płuca (powstawanie w tkankach płuc ograniczona jamy wypełnione ropą), empyema (gromadzenie w jamie opłucnej z ropą).
  • Sepsa to zakaźny proces z obecnością patogennych bakterii we krwi z ich aktywnym wzrostem i rozmnażaniem.
  • Bakteryjne zapalenie wsierdzia jest procesem zakaźnym (często ropnym) wewnętrznej wyściółki serca (endokardium).
  • Proces infekcji w mózgu - zapalenie mózgu, zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych, zapalenie opon mózgowych.
  • Patologiczny proces bakteryjny w narządach jamy brzusznej, w tym zapalenie otrzewnej.
  • Infekcje skóry i tkanki podskórne, tkanki miękkiej - ropnie tkanki, zgorzel, owrzodzenia martwicy oparzenia.
  • Patologia wątroby i dróg żółciowych - ropień wątroby, błonnik, zapalenie pęcherzyka żółciowego, ropniak pęcherzyka żółciowego.
  • Procesy zakaźne w układzie moczowym i rozrodczym - odmiedniczkowe zapalenie nerek, zapalenie cewki moczowej, zapalenie pęcherza moczowego z częstymi powikłaniami ropnymi.
  • Rany i pooperacyjne powikłania infekcyjne.
  • Infekcje kości (zapalenie kości i szpiku) i stawy (ropne zapalenie stawów).

Przed użyciem amikacyny wskazane jest określenie wrażliwości patogenu na to antybiotykowe laboratorium.

Przeciwwskazania

Stosowanie amikacyny jest przeciwwskazane w takich przypadkach:

  • Reakcje alergiczne, indywidualna nietolerancja siarczanu amikacyny lub jakichkolwiek zaróbek leku.
  • Choroby ucha wewnętrznego, którym towarzyszy stan zapalny nerwu słuchowego, - siarczan amikacyny, w tym przypadku może prowadzić do pogorszenia wstrząsu toksycznego nerwów lub utratę słuchu.
  • Ciężka patologia wątroby lub nerek, której towarzyszy ich niewydolność czynnościowa.
  • Ciąża w dowolnym momencie.

Ustalenie obecności przeciwwskazań przeprowadza się przed użyciem amikacyny.

Dawkowanie i administracja

Amikacyna jest pozajelitową postacią leku. Jest podawany domięśniowo lub dożylnie. Proszek rozpuszcza się przed wstrzyknięciem w 2-3 ml wody do wstrzykiwań. Wstrzyknięcie wykonuje się zgodnie z zasadami aseptyki antyseptycznej, aby zapobiec zakażeniu miejsca wstrzyknięcia. Dawkowanie leku zależy od rodzaju zakażenia, jego lokalizacji w ciele i nasilenia przebiegu. Standardowa dawka dla dorosłych i dzieci w wieku jednego miesiąca wynosi 5 mg / kg masy ciała, która jest podawana 3 razy dziennie. Możliwe jest również wprowadzenie 7,5 mg / kg masy ciała 2 razy dziennie (dawka dobowa 15 mg). Przebieg leczenia wynosi średnio 10 dni. Kierująca dawka leku nie powinna przekraczać 15 g.

Efekty uboczne

Siarczan amikacyny lub składniki pomocnicze leku po jego wejściu do organizmu może prowadzić do rozwoju szeregu działań niepożądanych:

  • Reakcje alergiczne - nasilenie może być inne, od wysypki i swędzenia skóry po wstrząs anafilaktyczny (rozwój niewydolności wielonarządowej z obniżeniem ciśnienia tętniczego). Ponadto, reakcją alergiczną może być pokrzywka (wysypka i nieznaczny obrzęk skóry, przypominający pokrzywę), obrzęk naczynioruchowy (wyraźny miejscowy obrzęk skóry i tkanki podskórnej głównie w twarzy lub narządach płciowych).
  • Skutki uboczne układu trawiennego - podwyższony poziom enzymów wątrobowych we krwi (ALT, AST), wskazujący na zniszczenie hepatocytów (komórek wątroby), wzrost stężenia bilirubiny we krwi, nudności i wymioty.
  • Negatywne reakcje układu krwiotwórczego - leukopenia (zmniejszenie liczby leukocytów), niedokrwistość (zmniejszenie poziomu hemoglobiny i liczba erytrocytów), małopłytkowość (zmniejszenie liczby płytek krwi).
  • Zmiany w układzie moczowym - albuminuria (pojawienie się białka w moczu), mikrohematuria (pojawienie się niewielkiej ilości krwi w moczu), rozwój niewydolności nerek.

Rozwój jednego ze skutków ubocznych wymaga odstawienia leku i dalszej terapii objawowej.

Przedawkowanie

Przekroczenie dopuszczalnej dawki wraz z wprowadzeniem amikacyny może prowadzić do rozwoju takich patologicznych reakcji organizmu:

  • Ataksja to brak koordynacji, przejawiający się w zmianie chodu (chwiejny chód).
  • Szumy uszne, gwałtowny spadek ostrości słyszenia aż do całkowitej utraty słuchu.
  • Ciężkie zawroty głowy.
  • Zaburzenia układu moczowego.
  • Pragnienie, nudności i wymioty.
  • Niewydolność oddechowa, duszność.

Leczenie przedawkowania odbywa się w warunkach oddziału intensywnej terapii. W celu szybkiego usunięcia amikacyny z organizmu przeprowadza się hemodializę (sprzętowe oczyszczanie krwi) i leczenie objawowe.

Instrukcje specjalne

Stosowanie leku jest możliwe tylko w tym celu i pod nadzorem lekarza z obowiązkowym opisem specjalnych wskazań:

  • Noworodków i dzieci w wieku poniżej 1 miesiąca, lek jest podawany tylko pod ścisłym medycznych przyczyn w dawce 10 mg / kg masy ciała, która jest podzielona na 10 dni.
  • W przypadku braku efektu terapeutycznego po 48-72 godzinach od rozpoczęcia leczenia, należy zdecydować, czy zastąpić antybiotyk, czy taktykę leczenia patologii zakaźnej.
  • Z innymi lekami Amikacyna jest stosowana z wielką starannością przy ciągłym monitorowaniu aktywności funkcjonalnej wątroby, nerek i ośrodkowego układu nerwowego.
  • Amikacyna jest stosowana z dużą ostrożnością u osób z miastenią (osłabienie mięśni) i parkinsonizmem.

Amikacyna w aptekach dostępna tylko na receptę.

Warunki przechowywania

Okres trwałości amikacyny wynosi 3 lata. Przechowywać w ciemnym, suchym, chłodnym miejscu, niedostępnym dla dzieci. Temperatura powietrza - nie więcej niż + 25 ° C

Analogi Amikacinu

Leki, w których substancją czynną jest siarczan amikacyny to Ambiotic, Lorikacin, Fleksit.

Ceny Amikatsin

Amikacyna w proszku do sporządzania iniekcji 500 mg, 1 szt. - od 15 rubli.

Roztwór amikacyny do podawania dożylnego i domięśniowego 250 mg / ml, 20 szt. - od 300 rubli.

Rozpoznanie Zapalenia Gruczołu Krokowego

Powikłania Zapalenia Gruczołu Krokowego